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培美替尼还在体外抑制 FGFR4 的浓度,比 FGFR1.2 和 3 的浓度高约 100 倍。培美替尼通过 FGFR 的扩增和融合抑制 FGFR1-3 。 

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pemigatinib 的批准主要基于 FIGHT-202 II 期研究中队列 A 的结果。 FIGHT-202  A(n=107)用于 FGFR2 融合或重排的患者,队列 B(n=20)用于具有其他 FGF/FGFR 基因改变的患者,队列 C(n=18 ) 用于患者的 FGF /FGFR 基因变化。 持续 2 周,以 3 周为周期,断断续续 1 周。 该研究的主要目的地是队列 A 的 ORR,其次是队列 B,以及所有队列的 PFS.OS.DCR 和安全性。

近日,美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration)( FDA )加快批准因赛特的 Pemazyre 口服片剂(Pemigatinib 中文译名:pemitinib)用于成人晚期胆管癌患者。 这是世界上第一个针对胆管癌的靶向治疗。 值得注意的是,在数据截止日期,总生存期 (OS) 尚未达到,但 pemitinib 的总中位生存期 (OS) 为 21.1 个月。 研究表明,过去接受过二、三线药物的患者平均历史生存时间为6-7个月,这意味着接受二线药物的培米替尼完全使患者生存率提高了三倍以上!

根据信达生物年度报告,达伯坦于2021年6月在台湾上市,并于2022年1月在香港上市,适应症与该批准相一致。已在中国批准上市,用于至少接受过一种系统治疗,并确认有FGFR2整合或重排的晚期治疗。转移性或不可切除的胆管癌成人患者。

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