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培米替尼是信达生物和 Incyte公司共同研发的一种选择性FGFR酪氨酸激酶抑制剂,于2020年4月17日获美国食品药品监督管理局（ FDA）加速审批程序批准,用于治疗FGFR2融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌。
培米替尼是一种FGFR1-3的小分子酪氨酸激酶抑制剂,在体外能抑制FGFR4,其抑制浓度约为FGFR1-3的100倍。在FGFR2融合或重排的胆管癌患者中,FGFR信号的组成性激活可以支持恶性肿瘤细胞的增殖和生存。培米替尼通过抑制FGFR1-3磷酸化和信号传递过程,阻断由FGFR扩增和融合导致的FGFR信号组成性激活,选择性抑制肿瘤细胞的生长。临床前研究表明, 培米替尼在细胞株模型和小鼠人源肿瘤异种移植模型中对FGFR1 ~3突变的肿瘤细胞显示出良好的抗肿瘤活性。
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