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大家都知道,依鲁替尼是BTK抑制剂,BTK是B细胞信号受体通道的关键所在蛋白激酶。这种蛋白激酶实际上在B细胞的成熟发育中起着至关重要的作用。它的发现原本是因为在20世纪50年代,发现一个儿童患有先天性丙种球蛋白缺乏症,这实际上是一种先天性酶缺陷性疾病。后来,这种基因,即BTK,在20世纪70年代就被克隆出来了。它本身就是一种基因,一种蛋白激酶,在正常的B细胞分化发育中起着重要的作用。现在治疗淋巴瘤是一种非常好的靶向布依尼治疗法。

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III期临床试验RESONATE-2科技研究发现,伊布替尼在17P-和TP53基因变异的长期无法治愈的患者中,其效果明显优于之前的治疗方案。另一项科技研究将伊布替尼与标准FCR(氟达拉滨、环磷酰胺和利妥昔单抗)进行对比研究。数据显示,在短时间内,依鲁替尼和利妥昔单抗的总生存期(OS)、没有进度生存期(PFS)其实都比传统的FCR化疗给药方案好。因此,依鲁替尼在慢性淋巴细胞白血病中的适应症已经从疾病的复发性或长期治疗进入一线,这也显示了信息在高危患者中的非常好的效果。依鲁替尼(Ibrutinib)与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,是一种小分子BTK抑制药,从而抑制BTK酶的活性。
研究表明,依鲁替尼具有抑制恶性B细胞增殖和体内生存、体外细胞迁移和基物粘附的作用。非霍奇金淋巴瘤(NHL)一般来说,类型可以根据B细胞、T细胞或NK细胞等不同的白细胞来判断,大多数NHL是由B细胞形成的。套细胞淋巴瘤(MCL)B细胞非霍奇金淋巴瘤是一种(NHL)。在MCL中,异常B细胞失去控制,淋巴结、骨髓或其他器官中的健康B细胞将被排除在外。它被称为套细胞淋巴瘤(MCL)这就是为什么异常B细胞起源于淋巴结外套区域。
依鲁替尼有很多适应症,主要用于治疗白血病和淋巴瘤,尤其是治疗CD20抗体无效的淋巴瘤(如美罗华/利妥昔单抗)。适应症包括复发性套细胞淋巴瘤(MCL);慢性淋巴细胞白血病复发性(CLL);小型淋巴细胞淋巴瘤(SLL);适用于治疗17p缺乏慢性淋巴白血病(CLL);华氏巨球蛋白血症(WM);边缘区域淋巴瘤CD20靶向治疗无效(MZL)淋巴系统是免疫系统的一部分,有助于身体抵抗感染和疾病。淋巴瘤几乎可以从身体的任何部位开始,因为淋巴组织遍布全身。
大部分霍奇金淋巴瘤都是经典的霍奇金淋巴瘤,这种淋巴结中含有大量的异常淋巴细胞(一种白细胞),称为ReedSternberg细胞。大部分霍奇金淋巴瘤都能治愈。依鲁替尼(Ibrutinib,又称伊布替尼,是世界上第一种BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)抑制剂,是一种口服小分子靶向药物。它可以不可逆地与BTK蛋白结合,阻断其功能,导致癌细胞死亡,从而减少肿瘤,缓解癌症。淋巴瘤主要分为两种类型:霍奇金淋巴瘤(HL)还有非霍奇金淋巴瘤(NHL)。
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