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培米替尼是一种针对FGFR1.2和3的小分子激酶抑制剂,IC50值小于2nm。培米替尼(十年老店印度海外代购微信:yddg237)在体外抑制FGFR4的浓度大约是抑制FGFR1.2和3的100倍。Pemigatinib通过**FGFR扩增和融合导致FGFR组成**,从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导,降低**活力。这种FGFR信号可以支持恶性**的增殖和存活。培米替尼在人类肿瘤改变FGFR1、FGFR2或FGFR3的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,导致FGFR**,包括表达患者胆管癌异种移植模型的致癌FGFR2-Transformer-2beta同源物(TRA2b)融合蛋白。

近日,美国食品**监督管理局(FDA)加快对Incyte公司开发的Pemazyre口服片(Pemigatinib中文译名:培米替尼)的批准,用于**晚期胆管癌成年患者。这是世界上**种胆管癌靶向**方法。值得注意的是,在数据截止日期,整体生存期(OS)尚未达到,但培米替尼的整体中位生存期(OS)为21.1个月。研究表明,过去接受二线和三线**的患者的平均历史生存时间为6-7个月,这意味着接受二线**的培米替尼完全将患者的生存时间延长了三倍多
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